Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре аналогично природному стероидному гормону андростендиону.
У женщин в постменопаузе эстрогены вырабатываются главным образом путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия экземестана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.
Экземестан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. При использовании в высоких дозах наблюдается лишь незначительная активность андрогенов. Он не влияет на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.
Небольшое повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови наблюдается даже при низких дозах экземестана. Этот эффект, однако, не характерен для препаратов этой фармакологической группы. Вероятно, она развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также у женщин в постменопаузе.
Перейдя по ссылке https://steroidshopua.com/product/650/ можно ознакомиться в деталях с особенностями препарата Exos
После приема внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При однократной дозе 25 мг после еды Cmax составляет 18 нг / мл и достигается в течение 2 часов. Пища улучшает всасывание: достигнутый уровень экземестана в плазме крови на 40% выше, чем после голодания.
После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается; конечный T1 / 2 составляет примерно 24 часа. Экземестан широко распространен в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.
После повторных доз 25 мг / сут концентрация неизмененного вещества в плазме была аналогична концентрации после однократной дозы.
Экземестан характеризуется высоким клиренсом, главным образом за счет метаболизма. Он метаболизируется окислением метиленовой группы в положении 6 с участием изофермента CYP3A4 и/или восстановлением 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктаз. В результате образуется множество вторичных метаболитов, но количество каждого из них очень мало по сравнению с введенной дозой. Что касается ингибирования ароматазы, то эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.
Он выводится с мочой и калом. Выведение экземестана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых было диагностировано прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
Гормонотерапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе у женщин, у которых было диагностировано прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от формы его выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяется врачом. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пожилых пациентов составляет 25 мг 1 раз / сут в день, предпочтительно после еды. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после чего рекомендуется скорректировать лечебную тактику.
В случае печеночной или почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Его не следует применять женщинам с эндокринным статусом в пременопаузе, так как эффективность и безопасность препарата у этой категории пациентов не оценивались. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузальный статус должен быть подтвержден определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Пациенты с начальной лимфопенией имеют повышенный риск снижения количества лимфоцитов. Повышение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке крови и повышение уровня щелочной фосфатазы наблюдалось в основном у пациентов с метастазами в печень и кости, а также при наличии других поражений печени.
Не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении эксцеметана могут возникать сонливость и головокружение.
Прочитать полностью инструкции по применению Exos можно по ссылке https://steroidshopua.com/category/85/
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с экземестаном полностью нейтрализуют его фармакологическое действие.
