Действие препарата обусловлено его активными компонентами - противоопухолевыми, ингибирующими синтез эстрогенов.
Он активен против эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Андростендион - основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, преобразуется в периферических тканях в эстрон, а затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы.
Механизм действия препарата связан с ингибированием ароматазы (селективного нестероидного ингибитора) в периферических тканях, в том числе жировых, что приводит к снижению количества эстрадиола. При лечении препаратом в рекомендуемой дозе - 1 мг в сутки - уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 часов, на 80% - через 14 дней. Подавление уровня эстрадиола в сыворотке крови поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема препарата по 1 г.
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг он не оказывал влияния на секрецию кортизола и альдостерона. Препарат не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующего прогестерона, андрогенов и эстрогенов.
На сайте Стероид Шоп представлены Все характеристики препарата Anastrozole.
Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Гиперчувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (КК<20 мл / мин); умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность препарата не установлены); сопутствующая терапия тамоксифеном; пременопауза; беременность и грудное вскармливание; детство.
Взрослым, в том числе пожилым пациентам, препарат Анастрозола следует принимать внутрь одновременно по 1 мг (глотать таблетку целиком, запивая водой) 1 раз в день в течение длительного времени. При наличии признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Исследования лекарственных взаимодействий с антипирином и циметидином показывают, что клинически значимые лекарственные взаимодействия, опосредованные изоферментами цитохрома Р450, маловероятны при совместном применении анастрозола с другими лекарственными средствами. Клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном применении анастрозола с другими обычно назначаемыми препаратами не наблюдается.
На данный момент нет информации о применении анастрозол в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, снижают фармакологическое действие анастрозола, и поэтому их не следует назначать одновременно с анастрозолом. Тамоксифен не следует назначать одновременно с анастрозолом, так как он может ослабить фармакологическое действие последнего.
