Агонист дофаминовых рецепторов. Каберголин-дофаминергическое производное эрголина, характеризующееся выраженным и длительным эффектом снижения уровня пролактина. Механизм действия связан с прямой стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, он оказывает центральное дофаминергическое действие за счет стимуляции дофаминовых D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови наблюдается через 3 часа после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, а до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Эффект снижения уровня пролактина зависит от дозы как с точки зрения тяжести, так и продолжительности действия.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
Фармакологические эффекты каберголина, не связанные с терапевтическим эффектом, включают только снижение артериального давления. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение первых 6 часов и зависит от дозы.
Препарат достинекс купить вы можете на сайте официального поставщика SteroidShop по лучшим ценам.
Всасывание и распределение
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 41-42%. Css достигается после 4 недель терапии из-за длительного T1 / 2.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Метаболизм
Основным продуктом метаболизма каберголина, выявленным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание 3 дополнительных метаболитов в моче не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма оказывают значительно меньшее влияние на подавление секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Выход
T1 / 2, оцениваемый по скорости почечной экскреции, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией.
Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживается 18% и 72% дозы соответственно, а доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Купить препарат каберголин цена которого лучшая в Украине вы можете на сайте Стероид Шоп.
Поскольку никаких контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если беременность наступила во время лечения препаратом Достинекс, необходимо рассмотреть возможность прекращения приема препарата, также принимая во внимание соотношение польза/риск.
По имеющимся данным, применение Достинекса в дозе 0,5-2 мг в неделю при нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Нет информации об изоляции препарата с грудным молоком, но при отсутствии эффекта от применения препарата Достинекс для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать матерям, которые не хотят прекращать лактацию.
Перед назначением препарата Достинекс для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
Кроме того, следует оценить состояние сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиографию, с целью выявления бессимптомных нарушений клапанного аппарата.
Как и в случае с другими производными спорыньи, у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия после длительного приема каберголина. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию агонистами эрготонина дофамина.
Поэтому Достинекс не следует применять пациентам с существующими признаками и / или клиническими симптомами сердечной или дыхательной дисфункции, связанной с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует прекратить прием препарата, если вы обнаружите признаки появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения клапанных створок.
Было обнаружено, что СОЭ увеличивается с развитием плеврального выпота или фиброза.
При обнаружении необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется провести рентгенологическое исследование грудной клетки. При постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка функции почек. После прекращения приема Достинекса у пациентов с плевральным выпотом/плевральным фиброзом или вальвулопатией наблюдалось улучшение симптомов.
