Производное алкалоида спорыньи эрголин, агонист дофаминовых D2-рецепторов. Стимулируя эти рецепторы гипофиза, он вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли-пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность ее проявлений, таких как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
В дозах, превышающих дозы, необходимые для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный дофаминергический эффект за счет стимуляции дофаминовых D2-рецепторов. Эффект зависит от дозы.
Каберголин уменьшает суточные моторные колебания у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих комбинацию леводопа / карбидопа. Каберголин обладает селективной активностью, не влияя на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
Препарат каберголин купить киев вы можете на сайте официального поставщика SteroidShop по лучшим ценам
Фармакодинамические эффекты каберголина, не связанные с терапевтической активностью, включают только снижение артериального давления. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение первых 6 часов и зависит от дозы.
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Пища не влияет на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика линейна до дозы 7 мг / сут.
Связывание каберголина (в концентрации 0,1-10 нг / мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты ингибируют секрецию пролактина в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином). Каберголин имеет длительный T1 / 2. T1 / 2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 часов, T1/2 у пациентов с гиперпролактинемией-79-115 часов. При этом T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале было обнаружено 18% и 72% дозы соответственно. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Гиперпролактинемия (макро-и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая функциональные нарушения, такие как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея). Профилактика или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.
Для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые диагностированными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов неэффективно.
Более подробнее о Cabaser (Каберголин 1 мг) от Pfizer Labs здесь https://steroidshopua.com/product/460/
Тяжелая печеночная недостаточность, беременность, преэклампсия, эклампсия, психоз в анамнезе, риск послеродового психоза, послеродовая гипертензия, грудное вскармливание, неконтролируемая гипертензия, симптомы сердечной и дыхательной дисфункции вследствие фиброзных изменений или наличия таких симптомов в анамнезе; повреждение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией; дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.
С осторожностью его применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением функции почек, тяжелой печеночной недостаточностью (рекомендуется применение в более низких дозах), серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения антигипертензивными средствами.
Он противопоказан во время беременности и во время грудного вскармливания.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструации, тесты на беременность рекомендуется проводить во время аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется использовать негормональные контрацептивы во время и после лечения каберголином. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется забеременеть не ранее, чем через 1 месяц после отмены каберголина.
Не рекомендуется применять одновременно с макролидными антибиотиками (в том числе эритромицином), так как повышается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазинами, бутирофенонами, тиоксантенами, метоклопрамидом).
Комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными не рекомендуется.
Принимая во внимание фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо учитывать взаимодействие с препаратами, снижающими артериальное давление.
Для профилактики лактации - однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже существующей лактации - в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 часов. При лечении гиперпролактинемии дозу подбирают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 500 мкг в неделю, обычно в одной дозе (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно увеличивают - на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в некоторых случаях она может быть увеличена до 4,5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, рекомендуется разделить ее на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.
При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0,5-3 мг 1 раз/сут.
Симптомы: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на удаление не всасываемого препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
