Противоопухолевое средство анастрозол. Это селективный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который вырабатывается в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. У пациенток в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах он не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Полный ассортимент препаратов категории Anastrozol вы можете найти на сайте SteroidShop по ссылке https://steroidshopua.com/product/336/
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень усвоения. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Информации о кумуляции нет.
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Триазол, основной метаболит, обнаруживаемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся в основном с мочой (менее 10% - в неизмененном виде) в течение 72 часов после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определенного у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не меняется.
Действующее вещество: Анастрозол
Вспомогательные вещества:карбоксиметилкрахмал натрия-2 мг, микрокристаллическая целлюлоза-15,6 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 72 мг, стеарат магния-0,9 мг, поливинилпирролидон (повидон) - 3 мг, коллоидный диоксид кремния-0,5 мг
Гиперчувствительность, пременопаузальный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл / мин), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.
Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение прогрессирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к опасным для жизни симптомам, не была установлена.
Лечение: индукция рвоты (если пациент находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за пациентом и мониторинг жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфического противоядия найдено не было.
Препараты, содержащие эстрогены, снижают фармакологическое действие анастрозола, и поэтому их не следует назначать одновременно с анастрозолом.
Тамоксифен не следует назначать одновременно с анастрозолом, так как он может ослабить фармакологическое действие последнего. При комбинированном применении анастрозола и тамоксифена у пациентов с раком молочной железы концентрация анастрозола в плазме крови снижалась на 27% по сравнению с таковой при применении только анастрозола, в то время как комбинированное применение не влияло на фармакокинетику тамоксифена и N-десметилтамоксифена.
Клинически значимого влияния анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина не выявлено. В исследовании, проведенном на 16 добровольцах мужского пола, анастрозол не оказывал влияния на экспозицию (измеряемую по Cmax и AUC) и антикоагулянтную активность (измеряемую по PV, APTT и тромбиновому времени) варфарина.
Ознакомиться с полным ассортиментом препаратов вы можете на сайте SteroidShop по ссылке https://steroidshopua.com/substance/34/
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы должно быть подтверждено дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
