Андрогенный агент, содержит сложные эфиры тестостерона. Он влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосы). Участвует в формировании конституции организма и сексуального поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез.
Он является антагонистом женских половых гормонов-эстрогенов. Он обладает анаболическим эффектом, который проявляется в стимуляции синтеза белка, задержке калия, серы и фосфора, необходимых для синтеза белка, увеличении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона имеют разную скорость всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительный эффект (до 4 недель) после однократного введения.
На тестостерон пропионат цена вполне доступная, что и привело к его широкой популярности в спорте.
Продукт содержит 4 различных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти сложные эфиры гидролизуются до тестостерона, как только они попадают в общий кровоток.
Cmax тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 часов, возвращается к исходному значению через 21 день после введения препарата.
Пропионат тестостерона после инъекции сразу же проявляет свой эффект, длящийся в течение 24 часов. Действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата начинается через 24 часа и длится примерно 2 недели. Тестостерон деканоат начинает действовать в период, когда действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата прекращается, действие длится до 2 недель.
В плазме крови тестостерон примерно на 98% связан с определенной фракцией глобулинов, которые связывают тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками примерно на 90%. 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанном виде.
Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами; позднее созревание; импотенция, вызванная дефицитом тестостерона; посткастрационный синдром; нарушения сперматогенеза.
Гиперчувствительность к пропионату тестостерона, фенилпропионату тестостерона, изокапроату тестостерона и деканоату тестостерона; рак предстательной железы (диагностированный или подозреваемый); рак молочной железы (диагностированный или подозреваемый); возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточностью, ИБС (со склонностью к отекам), сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью, синдромом апноэ в анамнезе; у пациентов с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Введите в/м. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии и индивидуальной реакции пациента на лечение.
В сочетании с непрямыми пероральными антикоагулянтами производные кумарина могут усиливать их действие, поэтому необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациентам с диабетом необходимо периодически контролировать свою гликемию во время терапии тестостероном.
Одновременное применение АКТГ или кортикостероидов может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к отекам.
При одновременном применении андрогены повышают концентрацию оксифенбутазона.
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) возможно снижение концентрации тестостерона в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови.
Андрогены могут снижать концентрацию тироксин-связывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация свободного тироксина (ТК) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы выявлено не было.
Определение концентрации тестостерона следует проводить до начала лечения, а также один раз в 3 месяца в течение первого года терапии; далее, с целью исключения доброкачественной гиперплазии и субклинического рака предстательной железы, рекомендуется проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определять концентрацию ПСА не реже одного раза в год, а у пожилых пациентов и пациентов с факторами риска развития рака предстательной железы (семейный анамнез и др.) - не реже 2 раз в год.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, следует регулярно контролировать следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит, функциональные тесты печени и липидный профиль.
У пациентов с раком молочной железы и метастазами в кости гиперкальциемия развивается либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), либо на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови.
При обнаружении гиперкальциемии следует прекратить прием тестостерона и провести соответствующее лечение. Терапию тестостероном можно продолжать только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Лечение тестостероном может вызвать задержку натрия и жидкости в организме. Если у пациентов с тяжелой печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточностью, ИБС (со склонностью к отекам) развиваются серьезные осложнения, характеризующиеся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией. Имеются данные о случаях тромбоза у этой категории пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск кровотечения при внутривенном введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.
Применение этого препарата, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.
Применение этого препарата у больных эпилепсией и мигренью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением, так как на фоне терапии возможно ухудшение течения заболеваний.
В случае андрогензависимых побочных эффектов лечение следует приостановить до тех пор, пока они не исчезнут, а затем продолжить с уменьшенными дозами препарата.
